---

Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét! Adatlap Betegtájékoztató Alkalmazási előirat

1. A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY MEGNEVEZÉSE

Nitromint aeroszol


2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Hatóanyag: 0,08 g glicerin-trinitrát (glicerin-trinitrát 1%-os alkoholos oldat) formájában palackonként.
Egy adag oldat 0,4 mg nitroglycerinumot tartalmaz. Egy palack legalább 180 adagot tartalmaz.


3. GYÓGYSZERFORMA

Aeroszol.
Színtelen vagy csaknem színtelen, tiszta, részecskéktől mentes oldat.


4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

·Angina pectoris roham oldása.
·Angina pectoris roham megelőzése, a tapasztalatok szerint rohamot provokáló terhelés előtt alkalmazva.
·Heveny balszívfél-elégtelenség (asthma cardiale) adjuváns kezelése sürgősségi esetekben.
·Acut myocardialis infarctusban a telődési nyomás csökkentése.
·Szívkatéterezés okozta coronariaspasmus megelőzése coronarographia alatt.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Anginás roham esetén a beteg ülő helyzetében - az egyéni nitrátérzékenységtől
függően - 1-2 adagot kell a nyelv alá juttatni a szórófej lenyomásával. Szükség esetén ennél több, de 15 percen belül legfeljebb 3 adag alkalmazható.
Profilaktikusan 1 fúvás alkalmazandó a terhelés kezdete előtt 5-10 perccel.
Tüdőödémával járó vagy anélkül fellépő heveny balszívfél-elégtelenség és akut szívinfarctus esetén a keringés ellenőrzése mellett (systolés vérnyomás magasabb legyen mint 100 Hgmm) szükség szerint 0,4-1,2 mg, azaz 1-3 puff javasolt. Hatástalanság esetén 10 perc múlva a kezelés ugyanilyen adaggal megismételhető.
Coronarographia előtt - preventív céllal - 0,4-0,8 mg, azaz 1-2 adag javasolt.
Az aeroszol adagoló pumpát első használata előtt - a védőkupak eltávolítása után a szelep működtetésével fell kell tölteni (a levegőbe pumpálni, amíg a permet megjelenik). A pumpa feltöltése akkor is szükséges lehet, ha hosszabb ideig nem használták a készítményt.
A porlasztófejet függőlegesen felfelé tartva, a szájnyílás felé irányítva és ahhoz a lehető legközelebb helyezve kell a nitroglycerint adagolni.
A permetet a szájüregbe, legcélszerűbben a nyelv alá kell juttatni.
A befújás ideje alatt nem szabad lélegzetet venni, a permetet nem szabad belélegezni.
Amikor 2 vagy 3 adag alkalmazandó, az egyes befújások között kb. 30 másodperces szünetet kell tartani.
A sprayt használat előtt nem szükséges felrázni.
A porlasztófej nyílása könnyen kitapintható, ez megkönnyíti az éjszakai használatot.
Idős korban nincs szükség a dózis módosítására.
Gyermekgyógyászatban való alkalmazására egyelőre nincs adat.

4.3 Ellenjavallatok

·A készítmény bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.
·Heveny keringési elégtelenség (shock, collapsus)
·Kifejezett hypotonia (systolés vérnyomás < 90 Hgmm)
·Cardiogen shock (hacsak intraaortikus ballon-pumpa vagy pozitív inotrop gyógyszerek segítségével nem biztosítható megfelelő bal kamrai végdiastolés nyomás).
·Alacsony töltőnyomással járó akut szívinfarktus.
·Alacsony töltőnyomással járó balszívfél-elégtelenség.
·Hypertrophiás obstructiv cardiomyopathia okozta angina pectoris.
·Constrictiv pericarditis.
·Pericardialis tamponád
·Aorta- és mitralis stenosis.
·Primer pulmonalis hypertonia (mivel a hypoventillált alveolaris területek esetleges hyperaemiája hypoxiához vezethet). Ez különösen érvényes coronaria betegekre.
·A nitrogénmonoxid/ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) anyagcsereútra kifejtett ismert hatásai miatt a sildenafil potenciálhatja a nitrátkészítmények vérnyomáscsökkentő hatását, ezért együttadása nitrogénmonoxid-képző vegyületekkel vagy nitrátkészítménnyel ellenjevallt.
·Emelkedett koponyaűri nyomással járó folyamatok

4.4 Különleges figyelmeztetések

Fokozott elővigyázatosság és gondos orvosi ellenőrzés szükséges orthostatikus hypotoniára való hajlam, intracranialis nyomásfokozódással járó megbetegedések esetén.
Óvatosan adható szűkzugú glaucoma, migrén esetén.
A betegek nitroglicerin iránti érzékenysége nagyon eltérő, ezt figyelembe kell venni az adagolásnál.
Az alkalmazott adag növelése toleranciához vezethet.
Alkalmazása alatt alkohol fogyasztása tilos !
Fokozza a katekolaminok, valamint a VMA (vanilmandulasav) vizelettel történő kiválasztását.
A készítmény alkoholt tartalmaz. Alkalmazása káros lehet májbetegség, alkoholizmus, epilepszia, agysérülés és más központi idegrendszeri betegségek, terhesség és gyermekkor esetén. Módosíthatja vagy növelheti egyébgyógyszerek hatását.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Nem adható együtt:

- Sildenafillel (sildenafil hatására a Nitromint aeroszol vérnyomáscsökkentő hatása fokozódhat, így egyidejű adásuk ellenjavallt).

Óvatosan adható:

- Egyéb értágítokkal, vérnyomáscsökkentőkkel (b-blokkolókkal, kalcium-antagonistákkal); neuroleptikumokkal, triciklikus antidepresszívumokkal (a nitroglicerin vérnyomáscsökkentő hatása fokozódhat);
- Dihidroergotaminnal (dihidroergotamin szérumszintje nő, hatása fokozódhat);
- Heparinnal (heparin hatása gyengülhet).
- Azon betegek, akik előzőleg más organikus nitrátot (pl. izoszorbid-dinitrátot, izoszorbid-mononitrátot) szedtek, magasabb nitroglicerin adagot igényelhetnek.

4.6 A készítmény alkalmazása terhesség és szoptatás időszakában

A nitroglicerinnek az anyatejbe történő esetleges kiválasztódására nincs bizonyíték.
Bár állatkísérletek során nem észleltek magzatkárosító hatást, terhesség idején és szoptatás alatt csak az előny/kockázat gondos mérlegelésével és szigorú orvosi ellenőrzés mellett adható.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre

Alkalmazásának első szakaszában - egyénenként meghatározandó ideig - járművet vezetni vagy baleseti veszéllyel járó munkát végezni tilos. A továbbiakban egyedileg határozandó meg a tilalom mértéke.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A kezelés kezdetén vasodilatatio okozta fejfájás jelentkezhet. Esetenként az első alkalmazás után, vagy az adag emelésekor vérnyomásesés és/vagy orthostatikus hypotonia alakulhat ki reflex tachycardiával, szédüléssel, gyengeségérzéssel.
A szájban átmenetileg enyhe égő érzés jelentkezhet.
Ritkán hányinger, hányás, kipirulás (flush) és allergiás bőrreakciók jelentkezhetnek, egyes esetekben túlérzékenységi reakció és exfoliativ dermatitis. Ritka esetekben, nagyfokú vérnyomásesés esetén az angina pectoris tünetei fokozódhatnak (paradox nitrát reakció).
Néha collapsus fordulhat elő, esetenként bradyarrhythmiával és syncope-val.

4.9 Túladagolás

Túladagolás esetén az ismert mellékhatások (fejfájás, vérnyomásesés, orthostatikus hypotonia, reflex-tachycardia, szédülés, flush, hányás, hasmenés) jelentkezhetnek. Nagy adagok esetén methaemoglobinaemia, cyanosis, légszomj, tachypnoe fordulhat elő.
Kezelése: enyhébb esetekben a vízszintes testhelyzet és a lábak felpolcolása megszüntetheti a tüneteket. Súlyosabb túladagoláskor a mérgezés, ill. a shock ellenes kezelés általános irányelvei szerint kell eljárni (volumenpótlás, norepinefrin és/vagy dopamin, stb.). Epinefrin adása ellenjavallt.
Az esetlegesen kialakult methaemoglobinaemia kezelése az alábbi antidotumokkal, ill. terápiás lehetőségekkel történhet:
1. C-vitamin - 1 gramm per os vagy iv. nátriumsó formájában.
2. Metilénkék - 1 %-os oldatból maximum 50 ml iv.
3. Toluidinkék - kezdeti adagja 2-4 mg/ttkg iv., majd többször 2 mg/ttkg iv.
4. Oxigén belélegeztetés, hemodialízis, vércsere.


5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

·A nitroglicerin egy - mind az artériákra, mind a vénákra kiterjedő vasodilatator hatással bíró - szerves nitrátvegyület.

· ATC: C01D A02

· Hatásmechanizmus:

A nitroglicerin hatására a postcapillaris kapacitás erek, a nagy artériák és különösen a coronariák még reagálóképes részei érzékenyebbek, mint a rezisztenciaerek. A szisztémás keringésben fellépő értágulat a vénás kapacitás növekedéséhez, ill. ezáltal a szívhez történő vénás visszaáramlás (preload) mérséklődéséhez, a kamrai téfogat és a töltőnyomás csökkenéséhez vezet. Mindezek következtében csökken a myocardium energia- és oxigénigénye. A szív töltőnyomásának csökkenése javítja az ischaemia által veszélyeztetett subendocardialis falrétegek vérellátását, ezáltal a regionális falmozgást és a verővolument. A szívközeli nagy artériák tágulata a szisztémás és a pulmonalis vascularis rezisztencia csökkenését okozza. A nitroglicerin a bronchusizomzatot, a húgyutak, az epehólyag és az epeutak falának izomzatát, valamint a nyelőcső, a vékony- és vastagbél izomzatát és a sphinctereket is ellazítja.
Hatását valószínűleg a simaizomsejt membránján elhelyezkedő ún. nitrátreceptoron keresztül - NO képzése, valamint az intracelluláris cGMP felhalmozása révén - fejti ki. A cGMP felhalmozódása megakadályozza a kalcium-ionok beáramlását, ami a simaizomzat relaxációjához vezet.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Sublingualis alkalmazás esetén gyorsan felszívódik a szájüregből és az érrendszert a máj megkerülésével éri el. Biohasznosulása erős inter- és intraindividualis ingadozásokat mutat, átlagosan kb. 39 %. Hatása már 1-1,5 percen belül jelentkezik és kb. 30 percig tart. A maximális plazmaszint kb. 4 perc alatt alakul ki. A plazmafelezési idő sublingualis alkalmazáskor 2,5-4,4 perc. A felszívódott nitroglicerin erősen kötődik a vörösvértestekhez és felhalmozódik az érfalban. Fehérjekötődése a plazmában kb. 60 %. Az alkalmazott adag kevesebb mint 1 %-a változatlan formában, míg a többi metabolitok formájában a vizelettel választódik ki.

5.3 A készítmény biztonságosságát értékelő preklinikai vizsgálatok eredményei

A hatóanyag hosszú távú, nagy dózisú per os adagolása mellett végzett állatkísérletek során egereken nem észleltek carcinogén hatást, ellenben patkányokban a máj fibrotikus, illetve daganatos elváltozásainak gyakorisága fokozódott.
Nagy dózisú reprodukciós állatkísérletek során egerekben az utódgenerációk fertilitásának a csökkenését észlelték. Ugyanezen vizsgálattal teratogenitásra utaló bizonyítékot nem találtak.


6. GYÓGYSZERÉSZETI ADATOK

6.1 Segédanyagok jegyzéke
Segédanyag: propilénglikol etanol.
6.2. Inkompatibilitás

6.3 Lejárati idő

4 év

6.4 Különleges tárolási előírások

25 °C alatt, fénytől, sugárzó hőtől védve, tárolandó !
Tűz- és robbanásveszélyes !
Dohányzás és nyílt láng mellett alkalmazni, illetve tárolni tilos !
Az üres palackot tűzbe dobni nem szabad !

6.5 Csomagolás

10 g oldat mechanikus adagoló pumpával és védőkupakkal ellátott Al aeroszolos palackba töltve, faltkartonban.
10 gramm oldat (min. 180 adag) palackonként.

6.5 A készítmény felhasználására / kezelésére vonatkozó előírások

Megjegyzés: XX (két kereszt)
Kiadhatóság: Vény nélkül is kiadható gyógyszer (I. csoport).


7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

EGIS Gyógyszergyár Rt., Budapest,
Magyarország






8. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-3705/01


9. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY KIADÁSÁNAK DÁTUMA

1988. február 1.


10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2004. április 6.



Alkalmazási előírás OGYI-eng. száma: 14 462/55/03