ASPIRIN DIREKT RÁGÓTABLETTA
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY MEGNEVEZÉSE
Aspirin direkt rágótabletta ATC: NO2B AO1
INN: acetylsalicylic Acid
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
500 mg Acidum acetylsalicylicum rágótablettánként
3. GYÓGYSZERFORMA
Rágótabletta: halvány narancssárga, kerek, lapos, kétrétegű, metszett élű, jellegzetes szagú, ízű tabletta, egyik oldalán "ASPIRIN D" kódjelzéssel, a másik oldalon "BAYER" kereszt jelzéssel ellátva. Törési felülete halványsárga színű.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Enyhe és középerős fájdalmak, mint fejfájás, fogfájás, hátfájás, izületi fájdalmak és menstruációs fájdalom; továbbá lázas, meghüléses, gyulladásos állapotokban.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Felnőttek: egyszeri adag 500-1000 mg (1-2 rágótabletta), ami 4-8 óránként ismételhető. A maximális napi adag 4 g (8 rágótabletta).
Gyermekeknek 12 éves kor felett: egyszeri adag 500 mg (1 rágótabletta), ami naponta legfeljebb háromszor alkalmazható, 4-8 óránként.
4.3 Ellenjavallatok
- Ismert túlérzékenység acetilszalicilsavval vagy más szalicilátokkal szemben;
- Fokozott vérzékenység;
- Gyomor- vagy nyombélfekély;
- Terhesség utolsó trimesztere.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvatossági intézkedések
Csak az előny/kockázat szigorú mérlegelése után alkalmazható az alábbi esetekben:
- Terhesség első és második trimesztere;
- Szoptatás ideje alatt;
- Gyulladáscsökkentőkkel, antireumatikumokkal, vagy más allergénekkel szembeni túlérzékenység;
- Antikoaguláns készítményekkel történő egyidejű kezelés (pl. kumarinszármazékok, vagy heparin, kivéve az alacsony dózisú heparin terápiát);
- Súlyos máj-, vagy vesekárosodás;
- Gastrointestinalis rendellenességek;
- Lázas megbetegedésben gyermekeknek és fiatalkorúaknak csak gondos elővigyázatossággal alkalmazható, a Reye-szindróma kialakulásának veszélye miatt, ami ritka, de súlyos betegség;
- Asthma bronchiale, krónikus obstruktív légúti megbetegedés, magas láz, vagy orrpolip esetében a nem-szteroid fájdalomcsillapítók gyakrabban válthatnak ki asztmás rohamot, a bőr vagy nyálkahártya lokális megduzzadását (Quincke ödéma) vagy csalánkiütést, mint a többi betegben;
- A készítmény nátriumot tartalmaz, ami káros lehet az alacsony nátrium-tartalmú diétán levők számára;
- Az acetylsalicylsav és iv. streptokinase együtt adva az ischaemiás stroke kockázatát növeli, ezért együttes alkalmazásuk kerülendő.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Aspirin direkt rágótablettával történő együttes alkalmazás esetén az alábbi készítmények hatása fokozódik:
antikoagulánsok,
nem-szteroid gyulladáscsökkentők,
szulfonilkarbamidok,
methotrexat,
digoxin, barbiturátok és lítium plazmakoncentrációja,
szulfonamidok és vegyületeik,
valproinsav.
Az acetilszalicilsav fokozhatja a gastrointestinalis vérzés veszélyét kortikoszteroidok alkalmazása vagy alkohol egyidejű fogyasztása esetén.
Megjegyzés:
Az alkohol növelheti az acetilszalicilsav által kiváltott gyomornyálkahártya-károsodást.
Mechanizmus:
Az acetilszalicilsav gátolja a thrombocyták működését, befolyásolhatja a vérzési időt és káros gastrointestinalis mellékhatásokat okozhat: közvetlenül izgatja a gyomorfal nyálkahártya felszínét és/vagy gátolja a prosztaglandin szintézist. Normális körülmények között a prosztaglandinok segítik a gyomorfal védelmét a gyomornedv kiválasztás serkentésével, valamint a gyomorfal nyálkahártya sejtjeinek regenerálódásával.
Az alkohol fokozhatja a szalicilátok által okozott gastrointestinalis vérzéseket. Mind az acetilszalicilsav, mind az alkohol önmagában is károsítja a gyomor nyálkahártya működését, így együttes alkalmazásuk esetén szinergizmus lép fel. Alkohol fogyasztása növeli az acetilszalicilsav vérzési időt fokozó hatását is.
Klinikai összefoglaló:
Mint ismeretes, az acetilszalicilsav önmagában is gastrointestinalis mellékhatásokat okoz, beleértve a vérzést is. Az is jól ismert, hogy az alkohol toxin a gyomor számára és a túlzott alkoholfogyasztás számos káros gastrointestinalis elváltozást okozhat, beleértve a vérzést is.
A szakirodalomban és orvosi könyvekben megjelent tanulmányok közzétették az alkohol káros hatását a gyomorra, továbbá azt, hogy az alkohol által kiváltott gastritis akut gyomorvérzést is okozhat.
A rendelkezésre álló bizonyítékok alapján kimutatható, hogy az alkohol fogyasztás kb. kétszeresére növeli a kisebb gyomorvérzések számát ahhoz képest, ami az acetilszalicilsav alkalmazása során általában előfordul.
Az még nem bizonyított, hogy az alkohol növeli-e az acetilszalicilsav által okozott felső gastrointestinalis vérzések valószínűségét, de közvetett bizonyítékok alapján feltételezhető.
Következtetés:
Az alkohol és az acetilszalicilsav együttes alkalmazását nem szükséges feltétlenül elkerülni, de a gastrointestinalis vérzések növekedésének lehetőségét figyelembe kell venni.
Aspirin direkt rágótablettával történő együttes alkalmazás esetén az alábbi készítmények hatása csökken:
- aldosteron antagonisták és gyorshatású diuretikumok,
- vérnyomáscsökkentők,
- húgysavürítők.
4.6 A készítmény alkalmazása a terhesség és szoptatás időszakában
A szalicilátoknak a terhesség első három hónapjában történő alkalmazása növelheti az esetleges fejlődési rendellenességek (farkastorok, szív) előfordulásának valószínűségét. Normál terápiás adagok alkalmazásakor a kockázat igen kicsi.
Szalicilátok a terhesség ideje alatt kizárólag az előny/kockázat szigorú mérlegelése után adhatók igen indokolt esetben.
A terhesség utolsó három hónapjában történő alkalmazása ellenjavallt a vérzékenységi hajlam fokozódása, valamint a terhesség kihordási idejének meghosszabbodása miatt.
A szalicilátok kis mennyiségben átjutnak az anyatejbe. Mivel az újszülöttekben általában nem figyeltek meg kedvezőtlen mellékhatásokat, a szoptatás megszakítása nem szükséges. Ennek ellenére nagyobb adagok (több mint 300 mg) rendszeres alkalmazása esetén a szoptatást hamarabb abba kell hagyni, mivel a nem megfelelő méregtelenítés kockázata az újszülötteknél nem zárható ki.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre
Nincs adat.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Gyakran előforduló gastrointestinalis rendellenességek, mint hányinger, hányás, hasmenés és gyenge gastrointestinalis vérzés, ami kivételes esetben anaemiához vezethet. Nagyon ritkán gastrointestinalis fekélyek is kifejlődhetnek, bizonyos körülmények között vérzéssel és perforációval.
Ritkán kialakulhatnak túlérzékenységi reakciók, mint pl. asztmás roham, bőrkiütések.
Esetileg előfordulhatnak máj- és veseműködési zavarok, hypoglycaemia és súlyos bőrreakciók.
Szédülés és fülzúgás túladagolási tünetek, főleg gyermekek és idős betegek esetében.
4.9 Túladagolás
Meg kell különböztetni a főleg központi idegrendszeri zavarokkal járó krónikus túladagolást az akut mérgezéstől, aminek fő jellemzője a sav-bázis egyensúly súlyos zavara.
A túladagolás további tünetei:
Kálium-hiány, hypoglycaemia, bőrkiütés, gastrointestinalis vérzés, hyperventilatio, fülzúgás, hányinger, hányás, látás- és halláscsökkenés, fejfájás, szédülés és zavartság.
Súlyos esetekben előfordulhat delírium, remegés, nehéz légzés, verejtékezés, kiszáradás, hipertermia és kóma.
Halálos kimenetelű mérgezések esetében a halált rendszerint légzési elégtelenség okozza.
A túladagolás kezelésének módja függ a mérgezés mértékétől és a klinikai tünetektől. Szükséges intézkedések: a hatóanyag felszívódásának csökkentése, a kiválasztás fokozása, a víz és elektrolit egyensúly, a testhőmérséklet és légzés ellenőrzése.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
ATC: NO2B AO1
INN: acetylsalicylic Acid
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Az acetilszalicilsav a nem-szteroid fájdalomcsillapítók és gyulladáscsökkentők csoportjába tartozik. Hatását a ciklooxigenáz enzim gátlása által bekövetkező prosztaglandin E2- és prosztaglandin I2-szintézis gátlása révén fejti ki.
Az acetilszalicilsav gátolja a thrombocyta aggregációt a tromboxan A2-szintézis felfüggesztése által. Az irreverzibilis ciklooxigenáz gátlás különösen kifejezett a thrombocytákban, mivel a thrombocyták nem képesek ezt az enzimet reszintetizálni.
Az acetilszalicilsavnak egyéb gátló hatása is lehet a thrombocytákra.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Az acetilszalicilsav orális alkalmazás esetében gyorsan és teljesen felszívódik a gyógyszerformától függően. Szilárd, gyorsan felszabaduló készítmény hatása a bevétel után kb. 20 perc múlva jelentkezik és a maximális plazmakoncentrációt 2 óra múlva éri el.
A felszívódás alatt és után az acetilszalicilsav fő metabolitjává, szalicilsavvá alakul. Az acetil csoport még a gastrointestinalis mucosán való áthaladáskor hidrolizálás útján kezd lehasadni, de ez a folyamat főleg a májban megy végbe.
A plazmaprotein kötődés a koncentrációtól függ; 66-98 % szalicilsav értékeket mértek.
Magas dózisok alkalmazása után az acetilszalicilsav kimutatható az agy-, a gerincagy- és az ízületi folyadékban. A szalicilsav átjut a placentán és bekerül az anyatejbe.
A szalicilsav kiválasztódása dózisfüggő, mivel a metabolizmust a májenzimek kapacitása korlátozza. Plazmafelezési idő alacsony dózis után 2-3 óra, a szokásos fájdalomcsillapító dózis után kb. 12 óra.
További fő metabolitok: szalicilsav glicin konjugátuma, szalicilsav észter és éter glukoronidjai, gentizinsav és ennek glicin konjugátuma. A szalicilsav és metabolitjai főként a vesén keresztül választódnak ki.
5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei
Akut toxicitás:
Felnőtteknél 10 g-nál nagyobb adag, gyermekeknél 4 g-nál nagyobb adag halálos lehet. A halál általában légzéselégtelenség miatt áll be.
300-350 mg szalicilsav/ml plazmakoncentráció toxikus tüneteket okozhat, 400-500 mg szalicilsav/ml kómához, vagy halálhoz vezethet.
Krónikus toxicitás:
Az acetilszalicilsavnak és metabolitjának, a szalicilsavnak helyi irritáló hatása van a nyálkahártyára.
Gastrointestinalis fekély esetében a megnövekedett vérzési hajlam kiválthatja súlyos vérzés veszélyét.
Magas dózis alkalmazásakor vesekárosodást is kimutattak állatkísérletekben.
Mutagén és rákkeltő hatás:
Nincs bizonyíték mutagén, vagy rákkeltő hatásra az elvégzett vizsgálatok alapján.
Reproduktív toxicitás:
A szalicilátok teratogén hatást mutattak számos állatkísérletben.
Megfigyeltek implantációs zavarokat, embriotoxikus és fetotoxikus hatásokat.
Emberi alkalmazásra vonatkozóan ld. 4.6 Terhesség és szoptatás pont alatt leírtakat.
6. GYÓGYSZERÉSZETI ADATOK
6.1 Segédanyagok jegyzéke
Aktív réteg:
"Sunset yellow" Al. lakk (E 110), kalcium-sztearát, kukoricakeményítő, mannit.
Puffer réteg:
"Sunset yellow" Al. lakk (E 110), kalcium-sztearát, mandarin aroma, "Special dry" aroma, aszpartám, narancs aroma, aszkorbinsav, nátrium-karbonát, karmellóz-nátrium vízmentes citromsav, magnézium-karbonát, mannit.
6.2 Inkompatibilitások
Nem ismert.
6.3 Lejárati idő
3 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
A készítmény szobahőmérsékleten 25 °C alatt tárolandó.
6.5 Csomagolás
10 db (5 x 2), ill. 20 db (10 x 2) bliszterben és faltkartonban.
6.6 A készítmény felhasználására/kezelésére vonatkozó útmutatások
Megjegyzés Vény nélkül kiadható gyógyszer (I. csoport).
7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Bayer Hungaria Kft.
1012 Budapest, Pálya u. 4-6.
8. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T- 8090/01-02
Alkalmazási előírás OGYI-eng. száma: 11.114/40/2001.