REPARIL 10MG/50MG GÉL
|
Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
|
|
1. A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY MEGNEVEZÉSE
Reparil-N gél
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
10,0 mg eszcin
50,0 mg dietilamin-szalicilát 1 g gélben
A segédanyagok felsorolását lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Gél: színtelen vagy enyhén sárga színű, átlátszó, jellegzetes illatú gél.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Rándulás, zúzódás következtében kialakuló vérömleny, duzzanat. Ínhüvelygyulladás. Gerincfájdalmak (porckorong sérv, lumbágó, isiász).
Felületi vénás gyulladás, varicositas. A véna ápolására injekció vagy infúzió alkalmazása után.
4.2 Adagolás és az alkalmazás módja
Az érintett testrészt naponta egyszer vagy többször egyenletesen bekenni.
Nem szükséges a gélt bemasszírozni a bőrbe, de megtehető, amennyiben a beteg erre igényt tart.
Figyelem:
A hosszan tartó és nagy felületet érintő kezeléseket kerülni kell terhesség idején. A gél nem alkalmazható szoptatás ideje alatt a mell környékén.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.
Nem alkalmazható sérült bőrfelületen, nyálkahártyán vagy sugárkezelésnek kitett bőrfelületen.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Nincs.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Nem ismert.
4.6 Terhesség és szoptatás
A hosszant tartó és nagy felületet érintő kezeléseket kerülni kell terhesség idején. A gél nem alkalmazható a mell környékén szoptatás ideje alatt.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre
Nem befolyásolja a gépjárművezetői és gépkezelői képességet.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Ritkán allergiás bőrreakciók alakulhatnak ki.
4.9 Túladagolás
Eddig nem jelentettek túladagolást vagy mérgezést emberben.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Kapilláris-stabilizáló szerek, ATC-kód: C05CX
Az eszcin támadáspontja az érfal. A gyulladás következtében megnövekedő áteresztőképesség esetén az eszcin megakadályozza az exszudációt a folyadék extracellularis térbe történő kiáramlásának megakadályozásával, és gyorsítja az oedema felszívódását. A hatásmechanizmus az érintett kapillárisok permeabilitásának megváltoztatásán alapul. Az eszcin növeli a kapilláris rezisztenciát, gátolja a gyulladásos folyamatot és javítja a mikrocirkulációt is.
A dietilamin-szalicilát (DEAS) kifejezetten fájdalomcsillapító hatású. Szabadon penetrál a bőrbe és az érintett terület mélyén fejti ki analgetikus hatását. A DEAS járulékos antiflogisztikus hatása fokozza az eszcin gyulladáscsökkentő hatását, és így a betegség aetiológiai tényezői ellen hat.
Három randomizált, placebo-kontrollált, kettős vak humán farmakológiai vizsgálatban, kísérletesen indukált haematoma modellen (injekciós haematoma) sikerült kimutatni a Reparil-N gél hatását: a nyomásérzékenység csökkenését és a vérömleny felszívódását.
A kezelés első 24 órájában, és egy 19 napos periódusban szintén, a nyomásérzékenység szignifikáns csökkenését figyelték mind a placebóval, mind az eszcin és a DEAS egyedi hatásával összehasonlítva. A két egyedi hatóanyag hatása önállóan is szignifikánsan jobb volt, mint a placebóé. Összehasonlítva a diklofenákot tartalmazó referencia készítménnyel és a placebóval, mindkét hatóanyag egyértelműen jobbnak bizonyult a placébónál. A Reparil-N gél és a diklofenák összehasonlítása pedig a Reparil-N gél jobb hatására utaló tendenciát mutatott.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A percutan felszívódás vizsgálatához 3H-eszcint alkalmaztak egerek, patkányok, tengerimalacok és sertések hátbőrén és hasbőrén. Utána okklúziós kötést helyeztek az alkalmazás helyére.
Az alkalmazás utáni különböző időpontokban meghatározták a teljes aktivitás, a nem-illó aktivitás és az eszcin aktivitásának koncentrációját (vékonyréteg kromatográfiával) a különböző szövetekben és szervekben. A biliaris és urinalis kiválasztást a vizsgálat egész ideje alatt mérték.
A felszívódási ráta (1-2 napi kiválasztásból becsülve) minden fajban alacsony volt, az alkalmazott adagolás <2%-a. Ennek ellenére relatíve magas eszcin koncentrációt találtak az alkalmazás helye alatt, még a mélyebben fekvő izomszövetekben is.
24 órával a percutan alkalmazás után, a nem illó aktivitás koncentrációja a sertések subcutisában és izomszöveteiben az alkalmazás helye alatt kb. 50x magasabb volt, mint a vérben. Az aktivitás csúcsértékeit a cutisban és a subcutisban az alkalmazás után 6 órával mérték.
A vizsgálat folyamán a cutisban és a subcutisban az aktivitás csökkent a növekvő diffúzió miatt. Az izomszövetben ugyanakkor nőtt. A vékonyréteg kromatográfia kimutatta, hogy ennek az aktivitásnak kb. 50%-a megegyezett az eszcinével. Az eredmények világosan kimutatták, hogy az eszcin felszívódik a bőrbe, és penetrál a mélyebb rétegekbe is.
A kívánt magasabb eszcin koncentrációt így el lehet érni a mélyebben fekvő izomszövetekben az alkalmazás helyén, szignifikáns szisztémás hatások nélkül is. Ez alapján, biztonságosan feltételezhetjük, hogy az eszcin alkalmas percutan kezelésre.
A fájdalomcsillapító összetevő percutan felszívódásának meghatározásához 14C-dietilamin-szalicilátot alkalmaztak Wistar patkányok hátbőrén. A felszívódási rátát az epében és vizeletben ürített 14C-aktivitás alapján becsülték.
Mérték továbbá a koncentrációt a plazmában és különböző szervekben, szövetekben, valamint tanulmányozták a 14C-dietilamin-szalicilát metabolizmusát. Az átlagos felszívódott mennyiség - a 48 óra alatt kiválasztott mennyiséggel mérve - 14% volt. A kezelt bőrterületen magas radioaktivitást mértek, míg a különböző időpontokban mért 14C-értékek a szervekben és szövetekben alacsonyak voltak.
Elvégeztek egy nyílt kliniko-farmakológiai vizsgálatot az eszcin felszívódás meghatározására külsőleges alkalmazást követően. A minta 20, műtéti beavatkozást igénylő proctologiai panaszokban szenvedő betegből állt. 2%-os eszcin krémet alkalmaztak az érintett bőrterületen az operáció előtt 7 napig. Az operált területről eltávolított szövetminták eszcin koncentrációjának meghatározása kimutatta, a cutisban és a subcutisban, hogy az eszcin koncentráció szignifikánsan különbözött 0-tól (p # 0.001). Szignifikáns koncentráció különbséget figyeltek meg a cutisból és a subcutisból, valamint a zsírszövetből külön-külön vett mintákban is.
5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei
Lokális és szisztémás tolerancia vizsgálatokat patkányokon, nyulakon és sertésen végeztek.
A Reparil-gélt 4 hétig 200 és 500 mg-os adagokban alkalmazták patkányok és nyulak lenyírt hátbőrén. A makroszkópiás és a hisztológiai vizsgálat nem mutatott ki semmilyen specifikus bőrelváltozást. Olyan elváltozásokat, mint kismértékű acanthosis epidermalis vagy krónikus gyulladásos sejtinfiltráció a subepidermális coriumban, megfigyeltek a gélbázist alkalmazó kontrollcsoportban is. A tapasztalatok szerint minden tünet teljesen reverzibilis volt.
A lokális nyálkahártya tolerancia vizsgálatához 100 mg Reparil-N gél egyszeri dózisát csepegtették nyulak könnyzacskójába. Enyhétől a súlyosig terjedő gyulladásos elváltozások jelentkeztek a kötőhártyán, amelyek teljesen visszafejlődtek 7 nap alatt. A szem kimosása az alkalmazást követő 2 percen belül az irritáció teljes elmúlásához vezetett.
Hosszú távú vizsgálatokban a gélt napi 300, 1500 vagy 4000 mg/ttkg-os adagokban alkalmazták malacok hátbőrén, három hónapig. A makroszkópikus vizsgálat a legnagyobb dózist kapó állatok csoportjában néhány esetben erythemát mutatott ki. A hisztológiai vizsgálat nem mutatott ki semmilyen specifikus reakciót, csak nem-specifikus bőrreakciókat, mint a dermatitis pustularis, hyperplasia és hyperkeratosis epidermalis. Semmilyen, a hatóanyagoknak tulajdonítható szisztémás hatást nem figyeltek meg.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Nátrium-edetát, levendula olaj, keserű narancs virág olaj, karbomerek, makrogol-6-glicerin éterek kaprilátjai és kaprátjai, trometamol, izopropil-alkohol, tisztított víz.
6.2 Inkompatibilitások
Nem ismertek.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év
6.4 Különleges tárolási előírások
Különleges tárolást nem igényel.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
40 g, 100 g gél fehér, csavaros PE kupakkal lezárt alumínium tubusba töltve.
1 tubus dobozban.
6.6 A készítmény felhasználására, kezelésére vonatkozó útmutatások
Megjegyzés: keresztjelzés nélkül
Kiadhatóság:
I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszerkészítmények (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Madaus GmbH, 51101 Köln, Németország
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
OGYI-T-4452/01-02
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
1995/2005. október 26.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2006. január 10.
Alkalmazási előírás OGYI engedély száma: 21 238/41/2005