---

Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét! Adatlap Betegtájékoztató Alkalmazási előirat

1. A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY MEGNEVEZÉSE

VIROLEX 5 % krém
ATC: D06B B03
INN: aciclovir

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
0,25 g acyclovirum tubusonként.

3. GYÓGYSZERFORMA és annak külleme
Enyhe, jellegzetes szagú, mechanikai szennyeződéstől mentes, homogén, fehér színű, vízzel lemosható emulziós krém.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok
A bőr és a nyálkahártyák herpes simplex vírus okozta fertőzéseinek kezelése (herpes simplex labialis, herpes simplex genitalis).

4.2 Adagolás és alkalmazás
A kezelés hatékonysága szempontjából rendkívül fontos, hogy az acyclovirt mihamarabb, már a fertőzés bevezető tüneteinek jelentkezésekor (a prodromális fázisban) elkezdjék.
A krémet naponta ötször (4 órás időközönként) kell a fertőzött területre felvinni. A kezelés időtartama 5 nap, súlyosabb fertőzésekben legfeljebb 10 nap.

4.3 Ellenjavallatok
Acyclovirra vagy a készítmény bármely más összetevőjére túlérzékeny betegek nem használhatnak Virolex krémet.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvatossági intézkedések
A Virolex krém nem alkalmazható a szájüreg, a szem- és a hüvely nyálkahártyák kezelésére. Különösen vigyázni kell, hogy ne jusson a szembe.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Ezidáig nem számoltak be kölcsönhatásokról lokálisan alkalmazott acyclovir és más szerek között.

4.6 A készítmény alkalmazása a terhesség és szoptatás időszakában
Bár a preklinikai vizsgálatok során nem észleltek teratogén vagy embryotoxikus hatást, a terhesség ideje alatt nem javallt a Virolex alkalmazása. Erre csak életveszélyes fertőzésekben kerülhet sor, amikor az anya kezelésének várható előnyei felülmúlják a magzatot fenyegető kockázatot.



4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre
A lokálisan alkalmazott acyclovir nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Az alkalmazás helyén enyhe, égő érzés jelentkezhet. A felhám múló jellegű, pontszerű, felületes excoriatiója is kialakulhat, ez azonban nem jár következményekkel.
Ritkán előfordul a bőr kivörösödése és enyhe fokú kiszáradása.

4.9 Túladagolás
Ezidáig nem számoltak be a Virolex krém túladagolásáról. Valószínű, hogy a készítmény nagyobb mennyiségének lenyelése sem okoz klinikai tünetekben megnyilvánuló mérgezést.


5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
ATC: D06B B03
INN: aciclovir

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Az acyclovir lokálisan és szisztémásan ható, virustatikus aktivitású antivirális szer. Hatásspektruma a herpes simplex vírus 1-es és 2-es típusaira (HSV-1 és HSV-2), valamint a varicella zoster vírusra (VZV) terjed ki.
Az acyclovir a herpesvírussal fertőzött sejtbe bejutva acyclovir monofoszfáttá foszforilálódik. Ezt a reakciót a timidin-kináz enzim katalizálja, amelynek kódolása a vírusgenomban sokkal tökéletesebb, mint a nem fertőzött sejtek örökletes állományában. Az acyclovir monofoszfát intracelluláris kinázok hatására di- és trifoszfát sókká alakul át. Az acyclovir aktivált formája a trifoszfát só. Ez a virális DNS-polimeráz enzim gátlószereként és szubsztrátjaként hatva az élettani sejtműködések befolyásolása nélkül gátolja meg a vírus-DNS szintézisét.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A lokálisan és/vagy külsőleg alkalmazott acyclovir felszívódása elhanyagolható mértékű (ennek megfelelően nem kell számolni a hatóanyag eloszlásával, metabolizmusával és eliminációjával).
Egyéves kor felett az acyclovir farmakokinetikai jellemzői már nem különböznek a felnőtteken meghatározottaktól.

5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei
Az acyclovir LD50 értéke patkányban: perorális alkalmazás esetén >20000 mg/ttkg; intravénás alkalmazás esetén >600 mg/ttkg; intraperitoneális alkalmazás esetén 1210-1305 mg/ttkg. Az egérben mért LD50 értékek (ugyanebben a sorrendben): 10000 mg/ttkg, 405 mg/ttkg, és 999-1454 mg/ttkg.
Az egereken elvégzett szubakut toxicitási vizsgálatok során napi 50, 150, és 450 mg/ttkg dózisban adott acyclovir nem fejtett ki toxikus hatást. A 3 héten keresztül, gyors intravénás injekcióban adott 20, 40, vagy 80 mg/ttkg/nap dózisok hatására obstructiv nephropathia alakult ki; 5, ill. 10 mg/ttkg/nap acyclovirral kezelt állatokon ezt nem észlelték. A gyors intravénás injekcióban adott acyclovirral kezelt patkányokon a vesetubulusokban kicsapódott hatóanyag okozta vesekárosodás reverzíbilis volt, 2 hét alatt megszűnt. Vizslákon 1 hónapos, 10, 20, 25, 50 és 100 mg/ttkg dózisban, gyors intravénás injekcióban naponta kétszer adott acyclovirral végzett kezelés hatásait tanulmányozták. A 2×100 mg/ttkg/nap acyclovirral kezelt kutyák 8 napos, a 2×50 mg/kg dózissal kezeltek 21-31 napos kezelés után elhullottak.
Számos, zömmel morfológiai és funkcionális változásokra visszavezethető toxikus tünetet észleltek, többek között a nyelőcső- és a gyomornyálkahártya, a nyirokszövetek és a csontvelő hypoplasiáját. Naponta 2×20 vagy 2×25 mg/ttkg acyclovir alkalmazásakor a vesekárosodás dominált (víz halmozódott fel a vesében és hyposthenuria állt be). Vizslákban 2×10 mg/ttkg/nap volt az intravénásan adott acyclovir NOAEL határértéke.
Egy két generációs egereken elvégzett fertilitási vizsgálat során az F0 generációnak az ivóvízben, 50, 150, vagy 450 mg/ttkg dózisban adagolt acyclovir nem idézett elő mellékhatásokat. Néhány állaton az esetleges teratogenitást, másokon a postnatális fejlődést ellenőrizték (a viselkedészavarokat is beleértve). Az vemhes egereknek és patkányoknak 12, 25 vagy 50 mg/ttkg/nap dózisban, a szervdifferenciálódás időszakában, subcután adott acyclovir nem fejtett ki embryotoxikus hatást és nem okozott magzati fejlődési rendellenességeket. Az újszülött patkányoknak 5, 20, vagy 80 mg/ttkg/nap dózisban, 19 egymást követő napon keresztül, subcután adott acyclovir hatására a legmagasabb dózisszinten az állatok testtömegének csökkenését észlelték. Ezen kívül enyhe renális elváltozásokat is megfigyeltek, más szervrendszerekben azonban nem találtak rendellenességeket. A preklinikai toxikológiai vizsgálatok tapasztalatai alapján az acyclovir emlősökben nem károsítja az egyedfejlődést.
Az acyclovir 50, 150, vagy 50 mg/ttkg-os, ivóvízbe kevert dózisaival kezelt patkányokon és egereken nem észleltek rákkeltő hatást.
Az in vitro sejt-transzformációs vizsgálatok eredményei ellentmondóak; mindössze egyetlen modellben és csak rendkívül nagy adagok alkalmazásakor észleltek egyértelmű elváltozásokat.
Egyes állatkísérletes akut toxicitási vizsgálatok során az acyclovir rendkívül nagy dózisai mutagén hatásúnak bizonyult.


6. GYÓGYSZERÉSZETI ADATOK

6.1 Segédanyagok jegyzéke
Nátrium-lauril-szulfát, poloxamer 407, folyékony paraffin, cetil-sztearil-alkohol, fehér vazelin, tisztított víz, propilén-glikol.

6.2 Inkompatibilitások
Nem észleltek inkompatibilitást.

6.3 Lejárati idő
3 év.

6.4 Különleges tárolási előírások
8 C° - 25 C° között.

6.5 Csomagolás
5 g kenőcs, védőlakk bevonattal ellátott, alumínium tubusban.

6.7.Megjegyzés: X (egy kereszt)
Kiadhatóság: Vény nélkül is kiadható gyógyszer (I. csoport).


7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

KRKA, d.d., Novo mesto, Slovénia

8. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

K-1429/01
Alkalmazási előírás OGYI-eng. száma: 15451/41/2002