---

Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét! Adatlap Betegtájékoztató Alkalmazási előirat

1. A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY MEGNEVEZÉSE

Allergodil orrspray


2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

10 mg azelasztin-hidroklorid - 10 ml oldatban (üvegenként).
Egy befújásnyi oldat (0,14 ml) 0,14 mg azelasztin-hidrokloridot tartalmaz.


3. GYÓGYSZERFORMA

Orrspray: tiszta, színtelen, vizes oldat.


4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Tüneti kezelésre:
" szezonális allergiás rhinitisben (szénanáthát is beleértve) és
" perenniális allergiás rhinitisben.

4.2 Adagolás és az alkalmazás módja

Felnőtteknek és gyermekeknek 6 éves kortól:
Naponta 2-szer, mindkét orrnyílásba 1-1 adagot (0,14 ml = 0,14 mg azelasztin-hidroklorid) befújni az orrsprayből (0,56 mg azelasztin-hidroklorid/nap).
Az Allergodil orrspray a tünetek megszűnéséig használható, de a kezelés megszakítás nélkül legfeljebb 6 hónapig folytatható.
A készítmény alkalmazásakor a fejet függőlegesen kell tartani.

4.3 Ellenjavallatok

" azelasztin-hidrokloriddal vagy dinátrium-edetáttal ill a készítmény bármely összetevőjével szembeni ismert túlérzékenység esetén,
" 6 év alatti életkorban.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Lásd: 4.5 és 4.6 pont

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Nem ismert.



4.6 Terhesség és szoptatás

Bár a laboratóriumi állatokban tesztelt dózisok jóval magasabbak voltak, mint a terápiás dózis, a gyógyszer teratogén hatására nem lehet bizonyossággal következtetni.
A terhesség első trimeszterében a jelenlegi orvosi szemlélet szerint az Allergodil orrspray-t nem szabad alkalmazni.
A terhesség második és harmadik trimeszterében csak az előny/kockázat gondos mérlegelését követően alkalmazható.
Szoptató anyák esetében az Allergodil orrspray nem használható, mivel nem áll rendelkezésünkre elegendő tapasztalat a gyógyszer biztonságosságáról a laktációs időszak alatt.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre

Nincs különleges előírás.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Ritkán a gyulladt orrnyálkahártya irritációja, pl. égő érzés, viszketés, tüsszögés és orrvérzés fordultak elő.
Nem megfelelő alkalmazási mód (befúváskor túlzottan hátrahajtott fej) keserű ízérzéshez, esetenként hányingerhez vezethet.

4.9 Túladagolás

Emberekre toxikus dózisú azelasztin-hidroklorid hatását illetően nincs tapasztalat.
Az állatkísérletek eredményei azt mutatják, hogy túladagolás vagy intoxikáció esetén központi idegrendszeri tünetek jelentkezhetnek. Ilyen esetekben tüneti kezelést kell alkalmazni. Ismert antidotuma nincs.


5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
ATC: R01A C03
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Az azelasztin-hidroklorid H1-receptor antagonista antiallergiás szer, ami relatíve hosszú felezési idővel rendelkezik (t 1 20 óra).
Az in vivo (preklinikai) vizsgálatok adatai azt mutatják, hogy az azelasztin tengeri malacokban a humán terápiás dózisokkal releváns adagolásban gátolja a leukotriének és PAF által előidézett bronchiális constrictiot.
Ez azon tulajdonságának köszönhető, hogy az állatkísérletekben az azelasztin-hidroklorid képes a légzőszervrendszerben a hiperreaktivitás hátterében kimutatható gyulladást elfojtani. Az állatkísérletekben találtak az azelasztin humán terápiás alkalmazására vonatkozó jelentősége nem ismert.

Biohasznosulás
Az azelasztin-hidroklorid per os beadást követően csaknem teljesen felszívódik (emberben a hatóanyag és a metabolitok 95 %-ban). A hatóanyag abszolút biohasznosulása 82 %-os volt emberben a per os beadás után.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Állatokban és emberben az azelasztin-hidroklorid gyorsan és közel teljes egészében felszívódik per os alkalmazáskor és főleg a perifériás szervekben oszlik el, elsősorban a tüdőben, a bőrben, izomban, májban, vesékben és csak kismértékben az agyban. A dózis lineáris kinetikáját igazolták. Az azelasztin-hidroklorid és metabolitjai 75 %-ban a székletben ürülnek és kb. 25 %-ban a vesén keresztül választódnak ki.
A legfontosabb metabolikus utak: a gyűrű hidroxilálás, az N-dimetilálás és az azepin gyűrű oxidatív felnyitása.
Allergiás rhinitisben szenvedő betegek esetében az azelasztin-hidroklorid steady state átlagos plazmakoncentrációját két órával a 0,56 mg teljes napi dózis beadása után (naponta kétszeri befúvás esetén mindkét orrnyílásba) 0,65 ng/ml-nek mérték, de ez nem okozott klinikailag lényeges szisztémás mellékhatást.
A dózissal lineáris hatás következtében a plazma-szint emelkedés a napi dózis növelése esetén várható.

5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei

Akut toxicitás
Az azelasztin-hidroklorid felnőtt állatoknak való per os adását követően központi idegrendszerre kifejtett hatás (a spontán motilitás csökkenése, excitatio, tremor, spasmus) fordulhat elő, olyan dózisokkal, ami test-tömegre vonatkoztatva és a vizsgált állatfajtól függően felülmúlta az emberben alkalmazott maximális napi adag 300-tól 1700-szeresét. Fiatal patkányokban ez a hatás a humán per os terápiás dózis kb. 100-szorosával érhető el.

Toxicitás ismételt beadás esetén
Az azelasztink-hidroklorid ismételt beadását követően patkányban és kutyákban az első általános toxikus tüneteket olyan dózisoknál figyelték meg, ami meghaladja az emberben alkalmazott maximális napi adag 75-szörösét.
Patkányban a máj (SGOT, SGPT, alkalikus foszfatáz megnövekedett enzim aktivitás, valamint a szerv megnövekedett tömege, sejt hypertrophia, zsír infiltratio) és a vese (megnövekedett a vizeletben mért nitrogén, nőtt a vizelet mennyisége és megnövekedett a nátrium, kálium és klorid ürítés, valamint nőtt a szerv tömege) célszervnek bizonyultak olyan dózisokban, ami a test-tömeghez viszonyított humán per os napi terápiás dózis 200-szorosát meghaladja.

A nem toxikus dózis mind a fiatal, mind a felnőtt állatokra vonatkozóan legalább 30-szorosa volt a humán maximális per os terápiás dózisnak.
6 hónapos intranasalis alkalmazás esetén patkányokban és kutyákban az Allergodil orrspray maximális lehetséges dózisai (patkány: kb. 130-szorosa, kutya kb. 25-szöröse az emberben intranasalisan alkalmazott test-tömegre vonatkoztatott terápiás dózisnak) nem mutattak lokális vagy szerv-specifikus toxicitási tüneteket.

Szenzibilizáló hatás
Az azelasztin-hidroklorid tengerimalaccal végzett vizsgálatokban nem mutatott szenzibilizáló tulajdonságokat.

Mutagenitás/karcinogenitás
Egerekben és patkányokban végzett, in vivo és in vitro vizsgálatok nem mutattak mutagen, ill. carcinogen hatást.

Reproduktív toxicitás
Az állatkísérletekben az azelasztin klorid kis mennyisége is átjut a placentán és bejut az anyatejbe.
Embriotoxicitási vizsgálatokban per os alkalmazás esetén patkányokban, egerekben és nyulakban csak egerekben mutattak ki már az anyaállatra is toxikus dózistartományban
(68,6 mg/ttkg/nap) teratogén hatást.
A legkisebb embriotoxikus dózis per os 30 mg/ttkg/nap mindhárom fajban. Patkányokban
30 mg/ttkg/nap per os adott dózisig a terhesség utolsó trimesterében és a laktációs periódusban adva nem okozott elváltozást a foetalis fejlődés alatt, a szülésnél illetve az ivadék postnatális fejlődésében. Két fertilitási vizsgálat közül az egyikben fertilitási károsodást találtak a nőstény patkányokban 3 mg/ttkg/nap vagy nagyobb per os adagban, a másik tanulmány
30 mg/ttkg/nap per os dózisig nem talált a fertilitásra vonatkozó hatást.
Nincs tapasztalat humán terhesség és laktáció alatt való alkalmazásra vonatkozóan.




6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Vízmentes citromsav, dinátrium-edetát, hipromellóz, dinátrium-hidrogén-foszfát dodekahidrát, nátrium-klorid, tisztított víz.

6.2 Inkompatibilitások

Nem ismert.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

Bontatlan üvegben 3 év; az első felbontás után 6 hónap.

6.4 Különleges tárolási előírások

8 C feletti hőmérsékleten tárolandó. Nem fagyasztható. Az üveg első felnyitása (első használata) után 6 hónapig használható, 8 C és 25 C között tárolva.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

1 db 10 ml-es barna színű üveg, rácsavarható, pumpás szórófejjel és műanyag védőkupakkal.

6.6 A készítmény felhasználására, kezelésére vonatkozó útmutatások

Tartsa a palackot a szórófejjel felfelé, függőlegesen!
Megjegyzés (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).


7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Meda Pharma Hungary Kft.
1139 Budapest Váci út. 91.



8. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-4877/01


9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

1996. január 18. / 2004. június 07.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2006. november 8.