---

Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét! Adatlap Betegtájékoztató Alkalmazási előirat

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Alusulin tabletta


2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

1 g szukralfát tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.


3. GYÓGYSZERFORMA

Tabletta.
Fehér, metszett élű, hosszúkás, egyik oldalon felezővonallal ellátott tabletta.


4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Nyombélfekély, gyomorfekély, reflux oesophagitis kezelése, nyombélfekély recidíváinak profilaxisa.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Szokásos adagja felnőtteknek nyombélfekély esetén napi 3-szor 1 tabletta, valamint este lefekvés előtt további 1 tabletta. A napi adag két részletben is bevehető: reggel étkezés előtt 2 tabletta, este lefekvés előtt 2 tabletta. A kezelés időtartama általában 4-6 hét, de szükség esetén 12 hétig is folytatható.
Recidívára hajlamos betegeknél a fekély gyógyulása után 6-12 hónapos profilaktikus kezelés folytatható, a napi 2-szer 1 tabletta (reggel étkezés előtt, illetve este lefekvés előtt).
Reflux oesophagitis és gyomorfekély esetében a szokásos adag napi 3-szor 1 tabletta az étkezések előtt, valamint további 1 tabletta este lefekvéskor.
A kezelés időtartama gyomorfekély esetében általában 4-6 hét, reflux oesophagitis esetében pedig
6-12 hét.
A tablettákat éhgyomorra, étkezés előtt kb. 1-1,5 órával, sok vízzel, esetleg 1/2 pohár vízben eloszlatva kell bevenni.

4.3 Ellenjavallatok

- A készítménnyel szembeni túlérzékenység.
- Erősen beszűkült vesefunkció (A készítmény alkalmazása során az alumínium vérszintje a toxikusig emelkedhet).
- Alzheimer-kór, illetve dementia syndroma.
- Dysphagia, vagy a gastrointestinalis tractus obstructiós betegsége.
- Gyermekeknek 4 éves kor alatt adása ellenjavallt.
- Azoknál az intenzív ellátásban részesülő súlyos betegeknél, akiknél szükséges a folyamatos veno-venalis haemofiltratio, stressz okozta fekélyek profilaxisában az alumínium intoxikáció fokozott veszélye miatt a szukralfát kontraindikált.




4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A szukralfát kis mennyiségben alumíniumot tartalmaz, s ez felszívódik a tápcsatornából. Bár élettani körülmények között az alumínium a vesén keresztül kiürül, súlyos veseelégtelenségben felhalmozódhat a szervezetben. Egyéb alumíniumot tartalmazó gyógyszerek (pl. bizonyos savkötők, foszfátsók, diarrhoea-ellenes szerek) egyidejű alkalmazásakor megnő az alumínium kumulációjának, s így az alumínium intoxikációnak a veszélye.
Ezért veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a szérum alumínium és foszfát szintet folyamatosan ellenőrizni kell.
Csak folyamatos monitorozás mellett kockázatmentes a szukralfát alkalmazása az intenzív terápiában részesülő betegeknél, különösen azoknál, akik nasogastralis táplálásban (bezoár-képzésre való fokozott hajlam) részesülnek.
Azoknál a pácienseknél, akik aspirációra hajlamosak, akut légzőszervi elégtelenség következhet be tracheobronchialis occlusio miatt. A szukralfát ugyanis a bronchus mucosájával érintkezve gyorsan expandálódik, így hirtelen okozhat occlusiót. Ilyen esetekben a folyamatos megfigyelés ajánlott, ha a szukralfát más terápiával nem helyettesíthető.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A szukralfát abszorpciós, illetve kelátképző tulajdonságai miatt sok gyógyszerkészítmény felszívódását csökkenti, így hatásukat megváltoztatja. Amennyiben a szukralfát mellett a következő hatóanyagokat tartalmazó készítmények valamelyike is alkalmazásra kerül, úgy az Alusulin tabletta és a kérdéses készítmény alkalmazása között 2-3 óra különbség kell, hogy legyen.
Ilyen hatóanyagok a következők:
- tetraciklin
- fenitoin
- cimetidin
- digoxin
- retard teofillin
- warfarin (a véralvadásgátló gyógyszerek felszívódását befolyásolhatja, ezért ezek adagolását az Alusulin-kezelés kezdetén és végén gondosan ellenőrizni kell.)
- ranitidin
- szulpirid
- kólsav-dezoxikólsav
- fluorokinolon-típusú antimikrobiális készítmények, mint ciprofloxacin, norfloxacin vagy ofloxacin
- antacidumok
- Csökkent alumínium-ürítés esetén a szukralfát és más alumíniumtartalmú gyógyszerek (pl. egyes savlekötők) kombinált alkalmazása az alumínium felhalmozódásához vezethet.
- dikumarin,
- antifungális azol-származékok, mint pl. ketokonazol, itrakonazol
- L-tiroxin
- kinidin
- a szukralfát a táplálékban lévő fehérjékhez és bizonyos gyógyszerekhez kötődhet. Ennek következtében, a normálisnál lassúbb gyomorürülés esetén bezoárkő-képződés léphet fel. Ez a veszély a nasogastricus szondán keresztül táplált betegeket is fenyegeti, ezért a szukralfátot nem szabad a tápszerekkel és a többi per os alkalmazott gyógyszerrel együtt beadni.

4.6 Terhesség és szoptatás

Terhességi kategória: B. Állatkísérletekben a humán dózis 50-szerese sem okozott magzatkárosodást. Mivel azonban jól kontrollált klinikai vizsgálatok nem állnak rendelkezésünkre, így terhesség és szoptatás idején csak kellő körültekintéssel és csak azokban az esetekben adható, mikor a szukralfát bizonyul az egyetlen választható terápiának.



4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre

Nem észleltek a szukralfátnak e képességeket befolyásoló hatását.


4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A szukralfáttal kapcsolatos mellékhatások a klinikai vizsgálatokban viszonylag ritkák és enyhe kimenetelűek voltak. A szukralfát leggyakoribb kísérő mellékhatása a székrekedés. Emellett igen ritkán az alábbi mellékhatások jelentkezhetnek:
Gasztrointesztinális rendszer: hasmenés, hányinger, hányás, hasi diszkomfort, emésztési zavarok, flatulencia, szájszárazság, rendkívül ritkán májműködési zavarok.
Bőr: bőrkiütés, bőrviszketés, bőrpír.
Idegrendszer: Szédülés, álmatlanság, vagy éppen aluszékonyság.
Egyéb: Fej- és hátfájás.

Veseelégtelenség esetén az alumínium-akkumuláció és következményes intoxikáció miatt jellegzetes tünetek (pl. encephalopathia) jelentkezhetnek.
A szukralfát adagolása, különösen a nasogastralisan táplált betegeknél, s mindazoknál, akik gyomor- és bélrendszeri hipomotilitással, csökkent emésztőképességgel rendelkeznek, megnöveli a bezoárkő-képződés kockázatát.
A szukralfát esetleges intravénás alkalmazása fatális következménnyel járt (pl. cerebralis embolia). A szukralfátot intravénásan nem szabad alkalmazni.

4.9 Túladagolás

Akut orális toxicitási vizsgálatok esetén állatkísérletekben még 12 g/ttkg-os dózis sem volt letális. Mivel a szukralfát nem, vagy csak igen kis mértékben szívódik fel a gyomor-bélrendszerből, így a túladagolás kockázata igen kicsi.
A túladagolással kapcsolatos kevés humán információ alapján az alábbiak állapíthatók meg:
A készítmény túladagolása után rendszerint nem jelentkeztek szubjektív panaszok. Néhány betegnél dyspepsia, hasfájás, hányinger, hányás, rosszullét volt tapasztalható.
Túladagolás esetén a tápcsatornában lévő, onnan még el nem távozott szukralfát eltávolítására kell törekedni, illetve tüneti kezelést kell alkalmazni.

A javasoltnál nagyobb dózisok tartós alkalmazása esetén - különösen a beszűkült veseműködésű betegekben - alumínium halmozódhat fel a szervezetben. Az alumínium számos különböző, toxikus hatást fejthet ki, ezek közül az encephalopathia (dysarthria, apraxia, myoclonus, dementia, convulsiók, ill. súlyos esetben coma és halál), valamint az osteomalacia (csontfájdalom, pathologiás csonttörések és -deformitások) a legsúlyosabbak. Ilyen esetekben azonnal abba kell hagyni a szukralfát adását és dializáló kezelést kell végezni, mikrofilter-membránnal. A szövetekben felhalmozódott alumínium deferoxaminnal mobilizálható. A deferoxamin adása után megemelkedik a szérum alumínium szintje; a mobilizált alumínium haemodialysissel, haemofiltratióval, vagy peritonealis dialysissel távolítható el a szervezetből.


5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Peptikus fekély és gastro-oesophagealis reflux betegség egyéb gyógyszerei
ATC kód: A02BX02

A szukralfát a szaccharóz-oktaszulfát alumínium sójának és alumínium-hidroxidnak a polimer komplexe.

Hatásmechanizmusa részleteiben nem ismert, de a terápiás hatásait inkább lokális, mintsem szisztémás mechanizmusok révén fejti ki. Szájon át történő alkalmazása után a szukralfát gyorsan reakcióba lép a gyomor sósav-tartalmával és pasztaszerű, viszkózus anyaggá alakul, mely nagymértékű pufferkapacitással rendelkezik. A szukralfát ebben a formában halad tovább a duodenum alkalikusabb környezetében. A gyomortartalom savasságát mindazonáltal kevéssé semlegesíti, mivel a semlegesítési rátája in vitro igen lassú. A sósavval történő reakció révén kialakuló viszkózus polimer a HCl-dal történő további reakcióra már nem képes. In vitro és klinikai vizsgálatok alapján a szukralfát terápiás dózisainak antacid hatása nincs, de mivel a szukralfát a gastroduodenalis mucosához tapad, helyi semlegesítő hatása fontos lehet a fekélyterület lokális védelmében.

A szukralfát kb. 6-7-szer nagyobb affinitással kötődik a gyomor nyálkahártyájának fekélyes területeihez, mint az ép gyomornyálkahártyához, bár kisebb mértékű kötődés az ép mucosához is megtörténik. Vizsgálati adatok alapján a bélcsatorna fekélyes területeihez a gyomor nyálkahártyájának fekélyes területeinél jobban kötődik a szukralfát. Szintén nagy affinitással kötődik az egyes gyógyszerek (pl. aszpirin), vegyszerek, vagy az alkohol okozta eróziós területekhez.

A gyomor sósavtartalmával való reakció közben az oktaszulfát só 8 alumíniumionja fokozatosan disszociálódik, s így egy nagy mértékben poláros polianion keletkezik. E magas polaritás és oldhatatlanság felelős valószínűleg a béltraktusból való igen rossz felszívódásért. A negatív töltésű polianion a sérült mucosa fehérjemolekuláinak pozitív töltéseivel kötéseket képez, s oldhatatlan nagymolekulájú komplexeket képez, mely a fekélyterület felületéhez tapadva védőréteget alkot. A védőréteg barrier hatásánál fogva véd a pepszin proteolitikus hatásától, de in vitro vizsgálatok szerint maga a szukralfát is képes megkötni a pepszint. Egy klinikai vizsgálatban egyszeri 1-3 g-os dózis beadása után 30 perccel a pepszin aktivitásának 32-55%-os csökkenését észlelték. A védőrétegen más ulcerogén anyagok (pl. sósav, epesavak és epesók) sem képesek átjutni. A szukralfát ezen túl megakadályozza a H+-ionok visszadiffundálását is, ezzel téve teljessé a fekélyterület védelmét. Újabban a szukralfát IL-4-elválasztást segítő és kaszpáz-3 inhibitor hatását is megfigyelték. E hatások révén gyulladáscsökkenés és az apoptózis inhibíciója következik be, ami felgyorsítja a sejt- és szövetképződést.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A per os adott szukralfát dózis mindössze 1-5 %-a, ill. alumínium tartalmának 0,05 ‰-e szívódik fel a tápcsatornából. A felszívódott szukralfát, ill. alumínium nem metabolizálódik, hanem változatlan formában, a vizelettel kiürül a szervezetből. Nem ismert, hogy a szukralfát kiválasztódik-e az anyatejbe. Az alkalmazott dózis zöme nem szívódik fel a tápcsatornából, hanem változatlan formában, a széklettel ürül ki a szervezetből.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Egereken és patkányokon 24 hónapos krónikus oralis toxicitás-vizsgálatok, melyek a human dózis 12-szeresével zajlottak, nem mutattak ki a szukralfáthoz köthető tumorogenicitást. Patkányokon lezajlott reprodukciós vizsgálatok a human dózis 38-szorosával sem jeleztek bármilyen fertilitási rendellenességet.
Parenterális szukralfát-kezelés esetén patkányban az alumínium átjut a placentán és a magzati szövetekben felhalmozódva fokozza a magzati halálozást és resorptiót. Újszülött patkányokon ilyen esetekben csontváz-fejlődési rendellenességeket, továbbá tanulási és emlékezetzavarokat észleltek.


6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Mikrokristályos cellulóz, kroszpovidon, hidroxipropil-cellulóz, magnézium-sztearát, talkum.



6.2 Inkompatibilitások

Nem ismert.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

60 hónap.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25 oC-on, eredeti csomagolásban tartandó.
Gyermekek elől elzárva tartandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

60 db tabletta buborékfóliában, dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések

Megjegyzés X (egy kereszt).
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).


7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Teva Gyógyszergyár zRt.
4042 Debrecen,
Pallagi út 13.



8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-3772/01


9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

1990. december 5./2006. 08. 28.


10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2006. 08. 28.